他汀、依折麦布、依洛尤单抗,哪种降脂好?三大降脂用药汇总!

粱间燕子徐大说 2024-05-19 05:45:50



降脂药包括降胆固醇和甘油三酯的药物,其中胆固醇中的低密度脂蛋白胆固醇是动脉粥样硬化性心血管疾病的主要风险因素。因此,降低低密度脂蛋白胆固醇是降低心血管风险的关键。

降低低密度脂蛋白胆固醇除了生活积极干预外,主要还是需要药物介入控制。他汀是降脂的一线用药,大家应该不再陌生,而除了他汀外,近几年对降脂药物的深入研究,也出现了多种降脂新药,并得到了临床的广泛使用。今天给大家捋捋降脂药物用药细节,供大家参考。

一、他汀类药物

代表药物:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀等。

药理作用:他汀类降脂药即羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,对该酶产生竞争性抑制,抑制胆固醇合成的限速酶HMG-COA还原酶,减少胆固醇合成,显著降低血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)和载脂蛋白(Apo)B,同时降低甘油三脂(TG)水平达7%~30%,升高高密度脂蛋白(HDL)水平5%~15%。

降脂强度:

不良反应:他汀类药物常见的不良反应有肝损伤、新发糖尿病和肌肉损伤,在服用期间一定要监测这三项指标。

1,肝功能损伤主要表现为转氨酶升高,发生率可达0.5%~3%,比较常见,并与他汀的剂量有关,服用剂量越高发生率越高,不建议服用高强度的他汀。

建议服用他汀4到8周复查肝功能,如果出现明显升高达上限3倍以上合并总胆红素升高的患者,及时停药就医。如4~8周肝功能无异常,可延长到6~12周复查一次,如还是正常,表明可耐受,可继续服用药物。

2,新发糖尿病

早在2012年和2013年,FDA和我国食品药品监督管理局就发布了公告,警示长时间服用他汀类药类药物会引起患者血糖异常,主要表现为空腹血糖升高、糖化血红蛋白水平升高。因此,长期服用的患者在服用他汀类药物的时候,要定期监测血糖,如果出现明显的升高,要及时去医院检查,医生根据血糖的升高情况判断是否需要停药或者联合服用降糖药物。

3,肌肉损伤

肌肉损伤包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。研究表明钙离子从肌肉细胞的储库中自发无规律的渗漏出,从而损伤肌肉细胞,导致肌痛、肌无力。肌炎和横纹肌溶解发生率较低,肌痛和肌肉不适发生率较高,服药过程中,会出现髋部屈肌、大小腿等部位出现对称持续性的疼痛,并伴有小便颜色加深,监测肌酸激酶指标呈明显升高。

如出现明显肌痛和肌酸激酶明显升高,及时停药就医。如果继续服药会增加横纹肌溶解的风险,一定要注意。

温馨提示:服用他汀类药物如果出现明显副作用或者降低低密度蛋白不达标,可考虑于非他汀类药物的联合用药,提高降脂强度。

二、胆固醇吸收抑制剂

代表药物:依折麦布、海博麦布等。

药理机制:通过选择性抑制位于小肠粘膜刷状缘的胆固醇转运蛋白(NPC1L1)的活性,从而减少小肠内胆固醇向肝内转运,降低血清胆固醇,有效减少肝脏胆固醇储存量,加速胆固醇的清除。

降脂强度:海博麦布能降低密度脂蛋白胆固醇达10%-24%,依折麦布则为17%-23%,可对载脂蛋白B、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)、总胆固醇(TC)和C反应蛋白产生有益影响。降脂强度弱于他汀类药物,但是副作用明显少于他汀类药,安全度高。因药理作用不同,可联合他汀类药,增加将之强度。

不良反应:胆固醇吸收抑制剂副作用整体低于他汀类药,常见的有皮疹、便秘、腹泻、头痛、一过性肝功能异常等,没有他汀类的肝毒性和肌毒性,具有良好的安全性和耐受性。

胆固醇吸收抑制剂在肾功能不全或轻、中度肝功能异常患者中不需要调整剂量。

温馨提示:胆固醇吸收抑制剂联合他汀类药物,可增强降脂效果。联合他汀服用可在降低低密度脂蛋白指标上原有他汀的基础上再下降18%左右,并且不增加不良反应。

三、PCSK9抑制剂

代表药物:依洛尤单抗、阿利西尤单抗、英克司兰等。

药理作用:PCSK9是肝脏合成的分泌型丝氨酸蛋白酶,可与LDLR结合并使其降解。PCSK9抑制剂特异性的与PCSK9结合,阻止PCSK9与LDL受体结合,抑制PCSK9介导的LDL受体降解,增加肝细胞表面LDL受体,从而减少血液中LDL-c的数量,起到降低LDL-c。

降脂强度:PCSK9抑制剂具有强大的降脂作用,单药可降低LDL-C约60%,联合他汀类药和依折麦布类药可降低LDL-C高达70~80%;同时可降低甘油三酯10%-15%;升高高密度脂蛋白胆固醇水平5%~10%。被称之为“降脂核武器”,对于高危和极高危的心血管患者,联合他汀类药物治疗是多个指南推荐的治疗方案,显著提高LDL-c的达标率,可明显降低终点事件风险达15%。

不良反应:常见的不良反应是皮下注射引起的疼痛、发红或皮疹(发生率小于5%),多为轻度或自限性。

注射后可能出现过敏反应,皮肤出现瘙痒、严重者可能会出现超敏反应、荨麻疹和过敏性血管炎。

温馨提示:阿里西尤单抗:75或150mg,皮下注射,每周一次。

依洛尤单抗:140mg,两周一次,或420mg,每月一次,皮下注射。

英克司兰:推荐剂量单次284mg皮下注射,第3个月再注射一次,之后每6个月注射一次。

2 阅读:389

粱间燕子徐大说

简介:感谢大家的关注