2024年6月17日，国家药监局（NMPA）官网最新公示，南京圣和药业股份有限公司申报的I类创新药甲磺酸瑞厄替尼片（商品名：圣瑞沙，代号：SH-1028）在国内获批上市，用于治疗既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

瑞厄替尼为第三代EGFR-TKI，不可逆地结合于突变形式的EGFR（T790M、L858R和19外显子缺失），主要作用在EGFR的激酶结构域，竞争性结合于激酶上的ATP位点，抑制EGFR的磷酸化过程，阻断下游信号通路的激活。临床前的体内外研究均表明奥瑞替尼对野生型EGFR激酶具有较高的选择性。

商品名：圣瑞沙

通用名：瑞厄替尼、奥瑞替尼

代号：SH-1028

靶点：EGFR

厂家：南京圣和药业股份有限公司

美国首次获批：尚未获批

中国首次获批：2024年6月

获批适应症：EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌

临床数据

2022年5月，《Targeted Oncology》期刊报告了三代EGFR-TKI瑞厄替尼在先前治疗的EGFR T790M突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中的研究数据。II期试验（NCT03823807）的结果在2022年欧洲肺癌大会上公布。

研究结果显示，在227例接受治疗的患者中，疾病控制率（DCR）为92.5%，客观缓解率（ORR）为60.4%。中位无进展生存期（PFS）为12.6个月，中位缓解持续时间（DOR）为12.5个月。

在安全性方面，94.3%的患者报告了研究者评估的不良事件（AE），83.7%的患者被认为与药物相关。研究者在28.6%的患者中观察到3级或更高级别的AE，在17.6%的患者中观察到严重事件。

任何级别中最常见的治疗相关事件为腹泻（41.9%）、血肌酸磷酸激酶水平升高（23.8%）、白细胞计数降低（13.2%）、血肌酸磷酸激酶同工酶升高（12.3%）、天冬氨酸转氨酶水平升高（10.6%）和血清肌酸升高（10.6%）。最常见的3级或以上AE为血肌酸磷酸激酶水平升高（4.0%）、腹泻（2.2%）、淋巴细胞计数下降（1.8%）。

小结

研究结果显示，瑞厄替尼在先前接受过治疗的EGFR T790M突变、局部进展或转移性非小细胞肺癌患者中显示了良好的疾病控制率。此次的上市为非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

参考来源：

https://www.nmpa.gov.cn

https://www.frontiersin.org

https://www.targetedonc.com

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