心血管疾病长期占据全球致死病因首位，高血压作为可控、可干预的核心危险因素，持续加重心、脑、肾靶器官损伤，是临床慢病管理的重点。高血压是以体循环动脉收缩压、舒张压升高为核心表现，伴随多脏器器质性损伤的慢性综合征，临床亟需兼顾长效、平稳、便捷的降压药物。近期一款创新剂型β受体阻滞剂传来国内上市新进展，为高血压患者带来全新给药方案。

2026年6月18日，国家药品审评中心（CDE）官网公示全新进口药品受理信息，日本东荣养株式会社（TOA EIYO LTD.）申报的比索洛尔贴剂获上市受理，按化学药品5.1类进口申报。拟定适应症为1级、2级原发性高血压，是国内首款申报上市的比索洛尔透皮贴剂.

比索洛尔贴剂活性物质为高选择性β1受体阻滞剂，区别于非选择性β受体药物，它无内在拟交感活性、无膜稳定活性，药理作用完全依托对心脏β1受体的特异性阻断实现，对气道、血管平滑肌β2受体亲和力极低，大幅降低支气管痉挛、外周血管收缩等不良反应风险。

比索洛尔贴剂具有降压、抗心律失常的双重调控通路，其一，药物经皮肤持续渗透入血后，特异性结合心肌细胞膜β1受体，抑制机体过度激活的交感神经张力，直接减慢静息心率、降低心肌收缩力，减少心脏每分钟泵血输出量，减轻血管压力实现降压；其二，药物可阻断肾脏球旁细胞β1受体，抑制肾素释放，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活，减少血管收缩与水钠潴留，从体液调节层面协同稳定血压。双重机制共同降低心肌耗氧量，同时抑制交感兴奋诱发的异位起搏，同步实现降压与抗心律失常双重获益。

相较于临床常规口服比索洛尔片剂，透皮贴剂剂型在药代动力学层面具备独特优势。口服片剂服药后血药浓度会出现明显高峰、低谷波动，而透皮贴剂通过皮肤持续释药，24小时血浆药物浓度平稳，无明显峰谷差，避免因血药浓度骤变引发的血压波动、心率忽快忽慢问题。临床对照试验数据显示，4mg比索洛尔贴剂药效等效于2.5mg口服片剂，8mg贴剂对应5mg口服片剂，剂量换算关系明确，便于临床剂量转换。

针对高血压关键的清晨血压高峰问题，比索洛尔贴剂表现出优于口服制剂的调控效果。人体清晨交感神经活性生理性升高，易出现晨间高血压、心率骤升，是心梗、脑梗高发时段。多项临床试验证实，持续贴敷比索洛尔贴剂可剂量依赖性降低清晨心率，对交感张力偏高的高血压人群，晨间降压、稳心率效果显著优于口服剂型，平稳覆盖全天血压波动窗口，降低清晨心血管事件风险。

据公开资料显示，比索洛尔是抗高血压的经典用药，其贴剂与片剂相比，血药浓度上升缓慢，最大-最小血药浓度的差值较小，一日1次给药显示24小时稳定的降压与心率下降效果。2013年9月，比索洛尔贴剂首次在日本获批上市，最初用于治疗原发性高血压 。

2022年，比索洛尔贴剂在国内获批临床。据药物临床试验登记与信息公示平台，一项“评价比索洛尔贴剂（TY-0201R）在中国原发性高血压患者中有效性和安全性的III期临床试验 -以富马酸比索洛尔口服制剂为对照的双盲平行对照试验”，已完成，适应症为：原发性高血压（1级或2级）。

在心律失常控制疗效数据上，比索洛尔贴剂同样具备稳定获益。一项纳入44例无器质性心脏病频发室性早搏患者的临床试验显示，持续使用透皮贴剂可24小时稳定减少室性早搏发作频次，依托长效平稳的血药浓度，持续抑制交感兴奋诱发的异位心律，兼顾高血压合并早搏患者的一体化治疗需求。

长期用药耐受性相关临床数据显示，比索洛尔贴剂全身不良反应发生率低于口服制剂。因不经胃肠道吸收，可规避口服β受体阻滞剂常见的恶心、腹胀、腹泻等消化道不适；仅少数受试者出现轻度局部皮肤贴敷处红疹，更换低刺激性丙烯酸黏胶后皮肤不良反应发生率显著下降，适合胃肠道敏感、无法规律口服药物的中老年高血压人群。

作为创新透皮长效降压制剂，本次比索洛尔贴剂国内申报上市，丰富了1、2级原发性高血压的治疗方案。对于吞咽困难、服药依从性差、晨间血压难以控制、合并心律失常的高血压患者，透皮贴剂每日一次贴敷的给药方式，可简化长期慢病管理，依靠平稳长效的药理作用，实现全天持续控压，减少血压波动带来的心脑肾靶器官损害，未来获批后将成为高血压个体化治疗的重要新选择。